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Piclamilast

Estación Internacional mce:Piclamilast

marcaMedChemExpress (MCE)

Número de artículo:HY-12887

CAS:144035 - 83 - 6

Sinónimos:RP 73401; RPR 73401

Pureza:99,74%

Condiciones de almacenamiento:Polvo - 20 ° C en disolvente de 3 años - 80 ° C durante 6 meses - 20 ° C durante 1 mes

Condiciones de transporte:Temperatura ambiente en el continente de los Estados unidos; Otros lugares pueden ser diferentes.

Actividad del producto:Piclamilast(rp 73401) es un inhibidor eficaz de la Fosfodiesterasa 4 (pde4), con valores ic50 de 16 nm y 2 nm en la aorta porcina y eosinófilos solubles, respectivamente.

Actividad biológica:Piclamilast(rp 73401) es un inhibidor de la Fosfodiesterasa 4 (pde4), que se encuentra en la aorta porcina y en los eosinófilos.IC₅₀ Los valores son 16 nm y 2 nm solubles, respectivamente.^[1][2][3][4].

In vitro:Piclamilast(rp 73401, 1 μm, 30 minutos) inhibe significativamente los cambios en 23 genes a través de los mecanismos de activación AP - 1 y Fosforilación C - Jun ser63 [2].Piclamilast(rp 73401) los valores ic50 para pde1, pde2, pde3 y PDE5 son superiores a 100 micras, 40 micras, > 100 micras y 14 micras, respectivamente [4]. El MCE aún no ha confirmado de forma independiente la precisión de estos métodos. Solo para referencia.

En el cuerpo:Uso por separadoPiclamilast(rp 73401, 10 mg / kg, 30 minutos) no afecta el MST en animales portadores de leucemia.PiclamilastLa combinación de atra (hy - 14649) aumentó el MST en animales con leucemia (40 días; El intervalo de 34 - 45 días es más eficaz que el uso de atra solo [3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 y objetivo:PDE4 16 nM (IC50, en aorta de cerdo) PDE4 2 nM (IC50, en soluble en eosinófilo) PDE1 > 100 μM (IC50) PDE2 40 μM (IC50) PDE3 > 100 μM (IC50) PDE5 14 μM (IC50)

Productos vendidos:URMC-099- sí.Estaquidrina- sí.Valrubicina- sí.Cenisertib- sí.Aceite Rojo O- sí.GMQ- sí.Filanesib- sí.Ganoderal A- sí.BEBT-908- sí.AG-09/1

Productos de tendencia:Proteínas recombinantes- sí.Productos naturales- sí.Colorante fluorescente- sí.PROTAC- sí.Oligonucleótidos

Referencias:

[1]. M J Ashton, et al. Inhibidores selectivos de fosfodiesterasa tipo IV como agentes antiasmáticos. Las síntesis y actividades biológicas de 3-(ciclopentiloxi)-4-metoxibenzamidas y análogos. J Med Chem. 1994 May 27; 37(11):1696-703.
[2]. Manuel Mata, et al.Piclamilastinhibe las respuestas pro-apoptóticas y antiproliferativas de células A549 expuestas a H(2)O(2) a través de mecanismos que implican la activación de AP-1. Free Radic Res. 2012 Mayo; 46(5):690-9.
[3]. Edoardo Parrella, et al. La inhibición de la fosfodiesterasa IV por piclamilast potencia la acción citodiferenciante de los retinoides en las células de leucemia mieloide. Conversación cruzada entre el cAMP y las vías de señalización del ácido retinoico. J Biol Chem. 2004 Oct 1; 279(40):42026-40.
[4]. Ukita T, et al. Inhibidores de la fosfodiesterasa-4 novedosos, potentes y selectivos como agentes antiasmáticos: síntesis y actividades biológicas de una serie de derivados de 1-piridilnaftaleno. J Med Chem. 1999 Mar 25; 42(6):1088-99.