DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreótido

I. información básica sobre los reactivos

Nombre en inglés:DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreótido

Nombre chino: dota -NOC

CAS：619300-53-7

II. estructura química y características básicas

1. composición molecular

El dota - NOC está formado por la Unión del ligando macrocíclico dota (1,4,7,10 - tetraazadodecil - 1,4,7,10 - tetraacético) con el inhibidor del crecimiento NOC ([1 - nalò] - octreotida) por modificación química. Su fórmula molecular es c ₆h ₉n ₄ o ₇ S ₇ 2, con un peso molecular de aproximadamente 1455,7, y un polvo sólido blanco a similar al blanco a temperatura ambiente.

2. función del ligando dota

La estructura "jaula" del dota está compuesta por cuatro anillos heterocíclicos nitrogenados y cuatro cadenas laterales de ácido acético, que tienen capacidad de secuestro de iones metálicos trivalentes como Galio (ga), itrio (y), lutecio (lu), formando complejos estables en un entorno fisiológico (constante de disociación KD < 10) para garantizar que los radionucleidos no sean fáciles de caer en el cuerpo.

3. optimización de la secuencia NOC

El NOC mejora la Interacción hidrofóbica con receptores específicos al reemplazar el tercer aminoácido por naftaleno 1 - naftilalanina, 1 - nal, aumentando significativamente la afinidad de unión.

III. detalles del reactivo

Fórmula molecular: 69h94n14o17s2

Peso molecular: 1455,70

Especificaciones: 1 mg, 5 mg, 10 mg (se puede empacar bajo demanda)

Pureza: 95%

Características del reactivo: sólido blanco a beige

Estructura:

Disolución: disuelta en una solución orgánica parcial, disuelta en agua.

Proveedor: XI 'an Kaixin Biotechnology

Condiciones de almacenamiento: no más de - 20 ℃ seco, protegido de la luz para el almacenamiento; ¡¡ no se puede congelar y descongelar repetidamente, ahora está disponible!

Precauciones: el reactivo solo se utiliza para la investigación científica y no para el diagnóstico y tratamiento.

IV. principios de aplicación e implementación de funciones

1. mecanismo de identificación de objetivos

DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreótidoA través de la Unión específica de la secuencia NOC con el receptor de la superficie celular, se inducen cambios en la conformación del receptor y se desencadena la endocitosis, lo que permite que el complejo entre en el cuerpo celular. En un ambiente ácido, el complejo se disuelve del receptor, pero dota - NOC no es fácil de degradar por lisosomas debido a su estructura estable y puede permanecer en la célula durante 24 - 48 horas.

2. transmisión de señales e implementación de funciones

Función de imagen: si se trata de nuclídeos de imagen chelados (como ga), los electrones positivos y la aniquilación de electrones que libera producen fotones gamma, se detecta la distribución de fotones a través de PET / CT y se reconstruye la imagen tridimensional para localizar la región objetivo.

Función terapéutica: si se trata de nuclídeos terapéuticos chelados (como lu), sus rayos beta pueden penetrar en la membrana celular, dañar el ADN e inducir la apoptosis celular; Al mismo tiempo, la inhibición de la secreción de factores promotores de la proliferación a través de la vía de señal mediada por receptores logra el doble efecto de "acción directa + inhibición indirecta".

V. reactivos relacionados:

DSPE-PEG-NH ₂

fosfolípidos-PEG-glucosa

Manosa-PEG-Rodamina

RB-PEG-Ph-aldehído

AC-PEG-Ph-aldehído

DSPE-PEG-TK-COOH

Manosa-PEG-Biotina

MPEG-SS-Hidroxilo

PEG-CLS de 4 brazos

Folato-PEG-ACA

Biotina-PEG-cRGD

p-SCN-Bn-DOTA-h-R3

DOTA-UMFNPs-FAPI-04

Nota 2 - NB

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