NOTA-Pentixafor

I. detalles de los reactivos

Nombre en inglés:NOTA-Pentixafor

Nombre chino: nota - pentisafob

Especificaciones: 1 mg, 5 mg, 10 mg (se puede empacar bajo demanda)

Pureza: 95%

Disolución: disuelta en una solución orgánica parcial, disuelta en agua.

Condiciones de almacenamiento: no más de - 20 ℃ seco, protegido de la luz

¡Precauciones: ¡ no se puede congelar y descongelar repetidamente, ahora se utiliza!

Proveedor: XI 'an Kaixin Biotechnology

II. estructura química y propiedades moleculares

Es una molécula compuesta formada por la Unión de 1,4,7 - triazíclicos nonanes - 1,4,7 - triacetato (noda) con el péptido de Unión cxcr4 de alta afinidad pentixafor a través de enlaces covalentes. Su diseño central incluye:

Grupo quelante de noda: como ligando tridentato, Noda puede unirse de manera eficiente y estable a una variedad de radionucleidos (como ga, lu, y) para formar complejos resistentes a la disociación del entorno fisiológico y garantizar la entrega precisa de radionucleidos en el cuerpo.

Segmento de péptido pentixafor: basado en la optimización de la estructura - actividad del ligando natural de cxcr4 SDF - 1alfa, está compuesto por cinco aminoácidos (como D - tyr, D - lys) cuya Cadena lateral alcalina lleva una carga positiva a un pH fisiológico, aumentando la interacción estática con el receptor de cxcr4.

Optimización de la solubilidad en agua: el Grupo de ácido nucleico (- cooh) de Noda forma una carga eléctrica complementaria de la electricidad positiva de pentixafor, aumentando significativamente la disolución de las moléculas en los fluidos corporales, promoviendo la excreción renal y reduciendo la acumulación de tejidos no diana.

3. fórmula estructural del reactivo:

IV. mecanismos funcionales y comportamientos biológicos

Receptor cxcr4 dirigido: cxcr4 está ampliamente distribuido en células inmunes (como células t, monocitos), células madre y algunas superficies de tejidos. Pentixafor, al simular la conformación espacial de SDF - 1alfa, se une específicamente a cxcr4 con alta afinidad (kd ¿ 32,2 nm) para mediar el enriquecimiento de moléculas en la región objetivo.

Etiquetado e imágenes de nuclídeos:NOTA-PentixaforSe puede etiquetar con ga en un solo paso para generar [ga GA - pentixafor para tomografía por emisión de positrones (pet). Su semivida (68 minutos) coincide muy bien con el proceso de imagen y admite un monitoreo rápido y dinámico.

Ventajas farmacocinéticas: pentixafor tiene un peso molecular más pequeño (alrededor de 600 da) en comparación con los inhibidores tradicionales de cxcr4, una eliminación más rápida de la sangre (t₁ / 10 minutos), una mayor ingesta de tejido Diana (4,25% IA / g en 45 minutos) y una señal de fondo más baja (objetivo - hígado frente a T / L = 1,07), lo que Mejora el contraste de imagen.

V. avances tecnológicos y dirección de la investigación

1. innovación en el etiquetado de nuclídeos: la realización del etiquetado F a través de la tecnología de chelación de aluminio rompe las limitaciones del generador de dependencia tradicional de ga y amplía los escenarios aplicables a las sondas moleculares.

2. actualización de la modificación estructural: la construcción de una nueva sonda a través de linker de dimerización de l - Glutamina reducirá la energía de unión a - 35,53 Kcal / mol, aumentando significativamente la afinidad con cxcr4 y la ingesta de tejido diana.

3. fusión de imágenes multimodal: la combinación de PET y resonancia magnética (mr) o tomografía computarizada (tc) permite proporcionar simultáneamente información sobre la Anatomía de alta resolución y la función molecular, como en el monitoreo de la actividad de la médula ósea, cuantificando los niveles metabólicos a través de valores suv.

6. reactivos de investigación científica relacionados

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Xiao hua, editor de Xi 'an Kaixin biotechnology, recordó calurosamente que el reactivo se limita al uso en campos no médicos como la investigación científica o las aplicaciones industriales.